Поиcк препарата по названию

Alfentanil Intravenous и Zykadia

Определение взаимодействия Alfentanil Intravenous и Zykadia и возможности их совместного приёма.

Результат проверки:

Alfentanil Intravenous <> Zykadia

Актуальность: 06.10.2022 Рецензент: Шкутко П.М., к.м.н., in

В базе официальных справочников, использованных при создании сервиса, найдено статистически зафиксированное результатами исследований взаимодействие, которое может либо приводить к негативным последствиям для здоровья пациента, либо усиливать взаимный положительный эффект. Требуется консультация врача для решения вопроса совместного приема лекарственных средств.

Потребитель:

Информация для потребителя этого взаимодействия в настоящее время не имеется.Пристально следить: одновременное применение с мощными и умеренными ингибиторами изофермента CYP450 3А4 может значительно увеличить плазменные концентрации альфентанилом, который в основном метаболизируется изоферментом. В шести здоровых добровольцев, предварительная обработка с эритромицином (по 500 мг дважды в день в течение 7 дней) увеличилась средняя полувыведением альфентанилом (50 мкг/кг IV доза) от 84 до 131 минут и снижение его клиренса с 3,9 до 2,9 мл/кг/мин по сравнению с плацебо. Комбинация также подозревали в связи с отдельные сообщения о длительной седации и угнетения дыхания. В девяти здоровых добровольцев, предварительное Troleandomycin (500 мг внутрь каждые 12 часов 4 дозы) вылилось в 79% снижение клиренса альфентанилом (20 мкг/кг внутривенно болюсно в дозе) по сравнению с контролем. Еще одно исследование в двенадцати здоровых испытуемых обнаружил, что Troleandomycin (500 мг перорально 1.7 часа до альфентанилом, затем по 250 мг каждые 6 ч в течение еще 3 дозы) снижается клиренс альфентанилом (15 мкг/кг IV доза) на 88% и увеличению его Cmax и AUC на 31% и 83% соответственно по сравнению с плацебо. У 30 пациентов, перенесших аортокоронарное шунтирование, средняя полувыведения альфентанилом (50 мкг/кг для индукции и 1 мкг/кг/мин в течение ремонт) на 50% дольше, а системная экспозиция (AUC) на 24% до 40% выше у пациентов, которые находились совместном назначении Дилтиазема (60 мг внутрь за 2 часа до индукции анестезии и 0,1 мг/кг/час начиная с индукции и продолжается в течение 23 часов), чем у пациентов, которые не были. Время на уровне плазмы альфентанилом уменьшение 50% после прекращения инфузии и составляла 40% больше в группе Дилтиазема. Хотя времени, чтобы пробуждение было не существенно отличается, время экстубации была задержана в среднем на 2,5 часа на Дилтиазем по сравнению с плацебо. В девяти здоровым добровольцам вводили альфентанилом 20 мкг/кг в три отдельных этапа, альфентанилом зазор был 1,3 и 1,4 мл/мин/кг после предварительной обработки (за 60 минут до альфентанилом) с одной 400 мг внутривенно в дозе до 400 мг пероральной дозы флуконазола, соответственно, против 3,1 мл/мин/кг после предварительной обработки с использованием плацебо. Средний период полувыведения из альфентанилом почти вдвое после того, как IV и устные Флуконазол по сравнению с плацебо (2,7 и 2,5 часа и 1,5 часа соответственно), а также угнетение дыхания и субъективные эффекты альфентанилом возросли на Флуконазол. В другом исследовании, состоящем из 19 реанимации пациентов, предварительной обработки внутривенное введение циметидина (1200 мг / сутки в течение 48 часов) увеличивается период полувыведения альфентанилом (125 мкг/кг IV доза) на 75% и снижение его клиренса, что на 64% по сравнению с устной алюминия/магния гидроксид-антацидное средство, в то время как ВС Ранитидин (300 мг в день в течение 48 часов) не оказало существенного влияния. Управления: более низкие дозы альфентанилом может потребоваться при использовании в сочетании с мощными и умеренными ингибиторами CYP450 3А4 (напр., азольными противогрибковыми средствами, ингибиторами протеазы, ketolide и определенные макролидные антибиотики, апрепитант, Дилтиазем, дальфопристин-квинупристин, делавирдин, иматиниб, нефазодон, Верапамил). Пациенты должны тщательно наблюдаться для чрезмерного центральной нервной системы и угнетения дыхания и коррекция дозы препарата в соответствии с этим в случае необходимости. Время восстановления от анестезии альфентанилом может быть продлен в некоторых случаях. Ссылки Бартковски рублей, Макдоннелл Тэ "длительное альфентанилом эффект после введения эритромицина." Анестезиология 73 (1990): 566-8 Kharasch Эд, ходок, Хоффер с, Шеффелей П "внутривенное и пероральное альфентанилом, как в зонды Vivo при печеночной и первого прохода активность цитохрома Р450 3А: неинвазивная оценка с использованием зрачков миоз". Pharmacol Клин Хир 76 (2004): 452-66 Ибрагим Э., Фельдман Дж, Кариму, Kharasch Эд "одновременной оценки взаимодействия препарата с низкой и высокой добычи опиатов: применение в Парекоксиб влияния на фармакокинетику и фармакодинамика фентанил и альфентанилом." Анестезиология 98 (2003): 853-861 Юн ч м древесины, древесины дя, Guengerich ФП "выявление факторов фармакогенетических метаболизма альфентанилом: цитохром Р-450 3А4: объяснение переменной оформления ликвидации." Анестезиология 77 (1992): 467-74 "Информация О Продукте. Alfenta (альфентанилом)". Янссен Фармацев, Тайтусвилл, штат Нью-Джерси. Klees ТМ Шеффелей П, Thummel ке, Kharasch Эд "Фармакогенетические детерминанты нарушения функции печени метаболизма Микросомальными альфентанилом и роль цитохрома Р450 3A5." Анестезиология 102 (2005): 550-556 Palkama ЮА, Isohanni М. Х., Неувонен ПиДжей, Olkkola КТ "эффект внутривенного и перорального флуконазола на фармакокинетику и фармакодинамику внутривенного альфентанилом." Anesth Analg 87 (1998): 190-4 Klees ТМ, Шеффелей П, Дэйл О', Kharasch Эд "метаболизм альфентанилом цитохром P4503A ферментов". Metab Сменный Наркотиков 33 (2005): 303-11 Labroo РБ, Thummel ке, Кунце КЛ Podoll Т Трагер ВФ, Kharasch Эд "роль цитохрома P4503A4 в многочисленные пути метаболизма альфентанилом." Metab Сменный Препарата 23 (1995): 490-6 Kharasch Эд Расселл м, Mautz Д, Thummel ке, Кунце КЛ, Bowdle а Кокс к "роль цитохрома Р450 3А4 в оформление альфентанилом. Последствия для межиндивидуальная вариабельность расположения и взаимодействия периоперационном наркотиков". Анестезиология 87 (1997): 36-50 Йете личку, Томас Д, короткое см, центр, ПС, Мортон Дж "сравнение настои альфентанилом или петидин для премедикации вентилируемых пациентов на МСЭ." БР От J Anaesth 58 (1986): 1091-9 Kharasch Эд, Thummel ке "человека альфентанилом метаболизма цитохрома P450 3A3/4. Объяснение межиндивидуальная вариабельность клиренса альфентанилом?" Anesth Analg 76 (1993): 1033-9 Бартковски рублей, Голдберг мне, Лариджани Гэ, Бернер Т "ингибирование метаболизма альфентанилом на эритромицин." Pharmacol Клин Хир 46 (1989): 99-102 Koehntop де, Noormohamed ЮВ, Флетчер резюме "эффекты долгосрочного препараты на оформление альфентанилом у пациентов, перенесших трансплантации почки". Фармакотерапия 14 (1994): 592-9 Посмотреть все 14 ссылок

Профессионал:

Пристально следить: одновременное применение с мощными и умеренными ингибиторами изофермента CYP450 3А4 может значительно увеличить плазменные концентрации альфентанил, который в основном метаболизируется изоферментом. В шести здоровых добровольцев, предварительная обработка с эритромицином (по 500 мг дважды в день в течение 7 дней) увеличилась средняя полувыведением альфентанил (50 мкг/кг IV доза) от 84 до 131 минут и снижение его клиренса с 3,9 до 2,9 мл/кг/мин по сравнению с плацебо. Комбинация также подозревали в связи с отдельные сообщения о длительной седации и угнетения дыхания. В девяти здоровых добровольцев, предварительное Troleandomycin (500 мг внутрь каждые 12 часов 4 дозы) вылилось в 79% снижение клиренса альфентанил (20 мкг/кг внутривенно болюсно в дозе) по сравнению с контролем. Еще одно исследование в двенадцати здоровых испытуемых обнаружил, что Troleandomycin (500 мг перорально 1.7 часа до альфентанил, затем по 250 мг каждые 6 ч в течение еще 3 дозы) снижается клиренс альфентанил (15 мкг/кг IV доза) на 88% и увеличению его Cmax и AUC на 31% и 83% соответственно по сравнению с плацебо. У 30 пациентов, перенесших аортокоронарное шунтирование, средняя полувыведения альфентанил (50 мкг/кг для индукции и 1 мкг/кг/мин в течение ремонт) на 50% дольше, а системная экспозиция (AUC) на 24% до 40% выше у пациентов, которые находились совместном назначении Дилтиазема (60 мг внутрь за 2 часа до индукции анестезии и 0,1 мг/кг/час начиная с индукции и продолжается в течение 23 часов), чем у пациентов, которые не были. Время на уровне плазмы альфентанил уменьшение 50% после прекращения инфузии и составляла 40% больше в группе Дилтиазема. Хотя времени, чтобы пробуждение было не существенно отличается, время экстубации была задержана в среднем на 2,5 часа на Дилтиазем по сравнению с плацебо. В девяти здоровым добровольцам вводили альфентанил 20 мкг/кг в три отдельных этапа, альфентанил зазор был 1,3 и 1,4 мл/мин/кг после предварительной обработки (за 60 минут до альфентанил) с одной 400 мг внутривенно в дозе до 400 мг пероральной дозы флуконазола, соответственно, против 3,1 мл/мин/кг после предварительной обработки с использованием плацебо. Средний период полувыведения из альфентанил почти вдвое после того, как IV и устные Флуконазол по сравнению с плацебо (2,7 и 2,5 часа и 1,5 часа соответственно), а также угнетение дыхания и субъективные эффекты альфентанил возросли на Флуконазол. В другом исследовании, состоящем из 19 реанимации пациентов, предварительной обработки внутривенное введение циметидина (1200 мг / сутки в течение 48 часов) увеличивается период полувыведения альфентанил (125 мкг/кг IV доза) на 75% и снижение его клиренса, что на 64% по сравнению с устной алюминия/магния гидроксид-антацидное средство, в то время как ВС Ранитидин (300 мг в день в течение 48 часов) не оказало существенного влияния.

Управления: более низкие дозы альфентанил может потребоваться при использовании в сочетании с мощными и умеренными ингибиторами CYP450 3А4 (напр., азольными противогрибковыми средствами, ингибиторами протеазы, ketolide и определенные макролидные антибиотики, апрепитант, Дилтиазем, дальфопристин-квинупристин, делавирдин, иматиниб, нефазодон, Верапамил). Пациенты должны тщательно наблюдаться для чрезмерного центральной нервной системы и угнетения дыхания и коррекция дозы препарата в соответствии с этим в случае необходимости. Время восстановления от анестезии альфентанил может быть продлен в некоторых случаях.

Источники

Bartkowski RR, McDonnell TE "Prolonged alfentanil effect following erythromycin administration." Anesthesiology 73 (1990): 566-8
Kharasch ED, Walker A, Hoffer C, Sheffels P "Intravenous and oral alfentanil as in vivo probes for hepatic and first-pass cytochrome P450 3A activity: noninvasive assessment by use of pupillary miosis." Clin Pharmacol Ther 76 (2004): 452-66
Ibrahim AE, Feldman J, Karim A, Kharasch ED "Simultaneous Assessment of Drug Interactions with Low- and High-Extraction Opioids: Application to Parecoxib Effects on the Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Fentanyl and Alfentanil." Anesthesiology 98 (2003): 853-861
Yun CH, Wood M, Wood AJ, Guengerich FP "Identification of the pharmacogenetic determinants of alfentanil metabolism: cytochrome P-450 3A4: an explanation of the variable elimination clearance." Anesthesiology 77 (1992): 467-74
"Product Information. Alfenta (alfentanil)." Janssen Pharmaceutica, Titusville, NJ.
Klees TM, Sheffels P, Thummel KE, Kharasch ED "Pharmacogenetic Determinants of Human Liver Microsomal Alfentanil Metabolism and the Role of Cytochrome P450 3A5." Anesthesiology 102 (2005): 550-556
Palkama VJ, Isohanni MH, Neuvonen PJ, Olkkola KT "The effect of intravenous and oral fluconazole on the pharmacokinetics and pharmacodynamics of intravenous alfentanil." Anesth Analg 87 (1998): 190-4
Klees TM, Sheffels P, Dale O, Kharasch ED "Metabolism of alfentanil by cytochrome P4503A enzymes." Drug Metab Dispos 33 (2005): 303-11
Labroo RB, Thummel KE, Kunze KL, Podoll T, Trager WF, Kharasch ED "Catalytic role of cytochrome P4503A4 in multiple pathways of alfentanil metabolism." Drug Metab Dispos 23 (1995): 490-6
Kharasch ED, Russell M, Mautz D, Thummel KE, Kunze KL, Bowdle A, Cox K "The role of cytochrome P450 3A4 in alfentanil clearance. Implications for interindividual variability in disposition and perioperative drug interactions." Anesthesiology 87 (1997): 36-50
Yate PM, Thomas D, Short SM, Sebel PS, Morton J "Comparison of infusions of alfentanil or pethidine for sedation of ventilated patients on the ITU." Br J Anaesth 58 (1986): 1091-9
Kharasch ED, Thummel KE "Human alfentanil metabolism by cytochrome P450 3A3/4. An explanation for the interindividual variability in alfentanil clearance?" Anesth Analg 76 (1993): 1033-9
Bartkowski RR, Goldberg ME, Larijani GE, Boerner T "Inhibition of alfentanil metabolism by erythromycin." Clin Pharmacol Ther 46 (1989): 99-102
Koehntop DE, Noormohamed SE, Fletcher CV "Effects of long-term drugs on alfentanil clearance in patients undergoing renal transplantation." Pharmacotherapy 14 (1994): 592-9