Поиcк препарата по названию

Astagraf XL и Ketoconazole (Systemic)

Определение взаимодействия Astagraf XL и Ketoconazole (Systemic) и возможности их совместного приёма.

Результат проверки:

Astagraf XL <> Ketoconazole (Systemic)

Актуальность: 22.06.2022 Рецензент: Шкутко П.М., к.м.н., in

В базе официальных справочников, использованных при создании сервиса, найдено статистически зафиксированное результатами исследований взаимодействие, которое может либо приводить к негативным последствиям для здоровья пациента, либо усиливать взаимный положительный эффект. Требуется консультация врача для решения вопроса совместного приема лекарственных средств.

Потребитель:

Кетоконазол может значительно увеличить уровень содержания в крови такролимуса. Это может увеличить риск серьезных побочных эффектов, таких как проблемы с почками, диабете, расстройствах нервной системы, гиперкалиемии (повышенный уровень калия в крови), высокое кровяное давление, Нарушения сердечного ритма, сердечная недостаточность, инфекции, а также различных видов злокачественных новообразований, включая лимфомы и рака кожи. Вам может потребоваться коррекция дозы, если вы принимали такролимус и началом лечения кетоконазолом. Поговорите с вашим врачом, если у вас есть какие-либо вопросы или опасения. Ваш врач может уже быть в курсе взаимодействия, но определил, что это лучший курс лечения для вас и предпринял соответствующие меры предосторожности и внимательно следит за любые потенциальные осложнения. Обратитесь к врачу, если вы разрабатываете признаки и симптомы инфекции, такие как лихорадка, озноб, понос, боль в горле, мышечные боли, одышка, кровь в мокроте, потерей веса, красной или воспаленной кожи, тело язвы, а также боль или жжение во время мочеиспускания. Также обратитесь к врачу, если вы испытываете учащенное мочеиспускание, повышенный голод или жажда, потеря аппетита, спутанность сознания, тремор, онемение или покалывание, судороги, изменение зрения, резкое головокружение, легкомысленность, обмороки, одышку, учащенное сердцебиение и боль в груди. Важно рассказать своему врачу о всех других лекарств вы используете, в том числе витаминов и трав. Не прекратить использование любых лекарств, не посоветовавшись с врачом.

Профессионал:

Регулировка дозы: одновременное применение с азольным антимикотикам может значительно увеличить биодоступность при пероральном приеме такролимуса. Предложенный механизм ингибирования метаболизма такролимуса в кишечнике посредством CYP450 3А4. У здоровых добровольцев, приема разовой дозе 0,05 мг/кг пероральной дозы такролимуса в сочетании с позаконазолом суспензии (400 мг дважды в день в течение 7 дней) увеличилась значит такролимус пик плазменной концентрации (Cmax) и системного воздействия (АУК) на 2,2 и 4,5 раза, соответственно. Кроме того, Вориконазол дается внутрь в терапевтических дозировках в течение 7 дней увеличение Cmax и AUC в разовая 0,1 мг/кг доза такролимуса в среднем на 2,2 - и 3,2 раза, соответственно. Еще одно исследование показало, что кетоконазол (200 мг перорально перед сном в течение 12 дней) увеличилась на устные биодоступность такролимуса с 14% до 30% в шести здоровых добровольцев, и снизилась очевидной устного разрешения такролимуса на 66%. В исследовании трансплантата у пациентов, медиана такролимуса через плазменную концентрацию (см) вырос в 3,1 раза по восьми предметам относиться с устным Флуконазол 200 мг/сут и 1,4 раза по двенадцати предметам, которые получали Флуконазол 100 мг/сут. Эти увеличения были замечены в 1-й день после приема флуконазола и были связаны с острой почечной дисфункции и изменения психического статуса у нескольких пациентов. Впоследствии требуется средний сокращении 56% в дозировки такролимуса. В 17 посттрансплантационных пациентов, принимавших пастилки Клотримазол (10 мг три раза в день), значительно более высокие уровни такролимуса в крови через наблюдались на третий день по сравнению с 18 пациентов, получавших Нистатин (5 мл четыре раза в день). Уровни все равно были выше в группе Клотримазол на 7-й день, хотя по виду дозы такролимуса были значительно ниже, чем в группе нистатина. Различные отчеты также причастны Итраконазол при взаимодействии, как правило, приводящей к 2 - к 3-кратному увеличению концентрации такролимуса. Ретроспективное исследование трансплантации пациентов из одной больницы обнаружили, что означает, такролимус, доза была в три раза ниже, а значит, через крови концентрации в дозе коэффициент в шесть раз выше в семь пациентов такролимус Итраконазол (750 мг +/- 300 мг/сут) по сравнению с семью пациентами не на Итраконазол. В общем, взаимодействие происходит преимущественно в кишечнике. В одном из исследований, высокие дозы флуконазола (400 мг/сут) увеличивали средняя равновесная концентрация внутривенно такролимус только 16% из 21 пациентов после трансплантации аллогенного костного мозга. Кетоконазол также существенно не влияет на клиренс внутривенного введения такролимуса в одном исследовании, хотя он был сильно варьируют от пациента к пациенту. Редкие случаи развития гемолитико-уремического синдрома, тромботической тромбоцитопенической пурпуры и легочной эмболии у пациентов, получающих такролимус и позаконазол для управления отторжения трансплантата или трансплантата против хозяина болезни.

Внимательно следить: Такролимус может вызвать концентрация-зависимое удлинение интервала QТ. Теоретически, одновременное применение с другими препаратами, которые могут увеличивать интервал QT, включая некоторые азольным антимикотикам может привести к аддитивного эффекта и повышенный риск желудочковых аритмий, включая трепетание де пуантах и внезапной смерти. В общем, риск отдельного агента или комбинации агентов, вызывающих желудочковую аритмии в связи с удлинением интервала QT в значительной степени непредсказуемым, но может быть увеличен за счет определенных факторов риска, таких как врожденном синдроме удлиненного интервала QT, заболевания сердца и электролитных расстройств (например, гипокалиемии, гипомагниемии). Кроме того, степень медикаментозное удлинение интервала QT зависит от конкретного препарата(ов), участвующих и дозировка(ы) препарата(ов).

Управления: будьте внимательны, если такролимус используется одновременно с азольным антимикотикам. При инициировании терапии с позаконазол и Вориконазол у пациентов, уже получающих такролимус, производители рекомендуют дозу такролимуса сократится примерно на две трети изначально. Никаких конкретных рекомендаций дозирования доступны для использования с другим азольным антимикотикам, несмотря на снижение дозы такролимуса Для также должны быть рассмотрены. Частый мониторинг такролимуса все уровни в крови должны быть выполнены во время и после прекращения азольным противогрибковым терапии и дозировки такролимуса соответствующим образом скорректированы. Пациентам следует тщательно контролировать для развития серьезных побочных эффектов, таких как нефротоксичность, лимфом и других злокачественных новообразований, инфекционных заболеваниях, диабете, нейротоксичность (Тремор, парестезии, энцефалопатия, делирий, кома), гипокалиемия, удлинение интервала QT, гипертрофия миокарда и гипертензия. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратитесь к врачу, если они испытывают симптомы, которые могут указывать на возникновение трепетание де пуантах, такие как головокружение, легкомысленность, обмороки, сердцебиение, нарушения сердечного ритма, затрудненное дыхание, или обморока.

Источники

"Product Information. VFEND (voriconazole)." Pfizer U.S. Pharmaceuticals, New York, NY.
Katari SR, Magnone M, Shapiro R, et al "Clinical features of acute reversible tacrolimus (FK 506) nephrotoxicity in kidney transplant recipients." Clin Transplant 11 (1997): 237-42
Pai MP, Allen S "Voriconazole inhibition of tacrolimus metabolism." Clin Infect Dis 36 (2003): 1089-91
Assan R, Fredj G, Larger E, Feutren G, Bismuth H "FK 506/fluconazole interaction enhances FK 506 nephrotoxicity." Diabete Metab 20 (1994): 49-52
Dodds-Ashley E "Management of drug and food interactions with azole antifungal agents in transplant recipients." Pharmacotherapy 30 (2010): 842-54
"Product Information. Noxafil (posaconazole)." Schering-Plough Corporation, Kenilworth, NJ.
Venkataramanan R, Zang S, Gayowski T, Singh N "Voriconazole inhibition of the metabolism of tacrolimus in a liver transplant recipient and in human liver microsomes." Antimicrob Agents Chemother 46 (2002): 3091-3
Osowski CL, Dix SP, Lin LS, Mullins RE, Geller RB, Wingard JR "Evaluation of the drug interaction between intravenous high-dose fluconazole and cyclosporine or tacrolimus in bone marrow transplant patients." Transplantation 61 (1996): 1268-72
Vasquez EM, Pollak R, Benedetti E "Clotrimazole increases tacrolimus blood levels: a drug interaction in kidney transplant patients." Clin Transplant 15 (2001): 95-9
Manez R, Martin M, Raman V, et al. "Fluconazole therapy in transplant recipients receiving FK506." Transplantation 57 (1994): 1521-3
Mieles L, Venkataramanan R, Yokoyama I, Warty VJ, Starzl TE "Interaction between FK506 and clotrimazole in a liver transplant recipient." Transplantation 52 (1991): 1086-7
Cerner Multum, Inc. "UK Summary of Product Characteristics." O 0
Billaud EM, Guillemain R, Tacco F, Chevalier P "Evidence for a pharmacokinetic interaction between itraconazole and tacrolimus in organ transplant patients." Br J Clin Pharmacol 46 (1998): 271-4
Floren LC, Bekersky I, Benet LZ, et al. "Tacrolimus oral bioavailability doubles with coadministration of ketoconazole." Clin Pharmacol Ther 62 (1997): 41-9
Macias MO, Salvador P, Hurtado JL, Martin I "Tacrolimus-itraconazole interaction in a kidney transplant patient." Ann Pharmacother 34 (2000): 536
Albengres E, Le Louet H, Tillement JP "Systemic antifungal agents. Drug interactions of clinical significance." Drug Saf 18 (1998): 83-97
Cerner Multum, Inc. "Australian Product Information." O 0
Venkatakrishnan K, von Moltke LL, Greenblatt DJ "Effects of the antifungal agents on oxidative drug metabolism: clinical relevance." Clin Pharmacokinet 38 (2000): 111-80
Capone D, Gentile A, Imperatore P, Palmiero G, Basile V "Effects of itraconazole on tacrolimus blood concentrations in a renal transplant recipient." Ann Pharmacother 33 (1999): 1124-5
Moreno M, Latorre A, Manzanares C, et al "Clinical management of tacrolimus drug interactions in renal transplant patients." Transplant Proc 31 (1999): 2252-3
Soltero L, Carbajal H, Rodriguez-Montalvo C, Valdes A "Coadministration of tacrolimus and ketoconazole in renal transplant recipients: cost analysis and review of metabolic effects." Transplant Proc 35 (2003): 1319-21
Cakaloglu Y, Tredger JM, Devlin J, Williams R "Importance of cytochrome p-450IIIA activity in determining dosage and blood levels of FK 506 and cyclosporine in liver transplant recipients." Hepatology 20 (1994): 309-16
"Product Information. Prograf (tacrolimus)." Fujisawa, Deerfield, IL.