Поиcк препарата по названию

Dabrafenib Mesylate и Ketoconazole (Systemic)

Определение взаимодействия Dabrafenib Mesylate и Ketoconazole (Systemic) и возможности их совместного приёма.

Результат проверки:

Dabrafenib Mesylate <> Ketoconazole (Systemic)

Актуальность: 22.05.2022 Рецензент: Шкутко П.М., к.м.н., in

В базе официальных справочников, использованных при создании сервиса, найдено статистически зафиксированное результатами исследований взаимодействие, которое может либо приводить к негативным последствиям для здоровья пациента, либо усиливать взаимный положительный эффект. Требуется консультация врача для решения вопроса совместного приема лекарственных средств.

Потребитель:

Кетоконазол может увеличить уровни в крови и последствия dabrafenib. Вам может понадобиться регулировки дозы или более частое наблюдение врача для безопасного использования обоих препаратов. Обратитесь к врачу, если ваше состояние ухудшается или вы испытываете усиление побочных эффектов, таких как головная боль, лихорадка, изменения зрения, Боль в глазах, и поражения кожи. Важно рассказать своему врачу о всех других лекарств вы используете, в том числе витаминов и трав. Не прекратить использование любых лекарств, не посоветовавшись с врачом.

Профессионал:

Как правило, избегать: одновременное применение с мощными ингибиторами CYP450 3a4 и/или 2C8 возможно повышение концентраций в плазме Dabrafenib и его активных метаболитов. В пробирке исследования показали, что Dabrafenib является субстратом CYP450 3А4 и 2C8, в то время как гидрокси-и десметил Dabrafenib-Dabrafenib являются субстратами CYP450 3А4. В фармакокинетические исследования, управление Dabrafenib 75 мг два раза в день в сочетании с мощным ингибитором CYP450 3А4 кетоконазол 400 мг один раз в день в течение 4 дней увеличение Dabrafenib системная экспозиция (AUC) на 71%, Окси-Dabrafenib AUC на 82%, и десметил-Dabrafenib AUC на 68%. Когда Dabrafenib было дано по аналогии с мощным ингибитором CYP450 2C8 гемфиброзил 600 мг дважды в день в течение 4 дней, Dabrafenib AUC увеличивалась на 47%, а значение AUC метаболитов не меняется.

Монитор: одновременное применение с Dabrafenib может уменьшить плазменные концентрации препаратов, являющихся субстратами CYP450 3А4, в том числе многие из известных ингибиторов изофермента таких как кониваптан, делавирдин, нефазодон, телитромицин, и большинство азольным антимикотикам, макролидные антибиотики и ингибиторы протеазы. Dabrafenib был найден в пробирке, чтобы быть дозозависимой индуктором CYP450 3А4. Начало индукции, вероятно, произойдет через 3 дня повторить дозирования с Dabrafenib; однако, транзиторное угнетение CYP450 3А4 может наблюдаться в течение первых нескольких дней лечения. В 12 испытуемых, администрации CYP450 3А4 зонд субстрат мидазолама после приема повторных доз в Dabrafenib 150 мг дважды в день в течение 15 дней снижается пик концентрации мидазолама в плазме (Cmax) на 61% и системная экспозиция (AUC) на 74%.

Управления: использование Dabrafenib с мощным CYP450 2C8 ингибиторов, таких как гемфиброзил или мощный CYP450 3А4, такие как ингибиторы Ceritinib, Кларитромицин, кобицистат, кониваптан, делавирдин, эритромицин, иделалисиб, нефазодон, телитромицин, и большинство ингибиторов протеазы и азольным антимикотикам, как правило, следует избегать, если это возможно. В противном случае, пациентам необходим тщательный контроль развития побочных эффектов, таких как фебрильные реакции (высокая температура или лихорадка сопровождается озноб, артериальная гипотензия, обезвоживание, или почечная недостаточность), гипергликемия, увеит, кожные и злокачественные новообразования (например, плоскоклеточный рак, кератоакантомы, меланома). При одновременном применении Dabrafenib с ингибитором CYP450 3А4, потенциал уменьшается терапевтический эффект ингибитора также должны быть рассмотрены.

Источники