Поиcк препарата по названию

Ketoconazole (Systemic) и Quinine Sulfate

Определение взаимодействия Ketoconazole (Systemic) и Quinine Sulfate и возможности их совместного приёма.

Результат проверки:

Ketoconazole (Systemic) <> Quinine Sulfate

Актуальность: 04.08.2023 Рецензент: Шкутко П.М., к.м.н., in

В базе официальных справочников, использованных при создании сервиса, найдено статистически зафиксированное результатами исследований взаимодействие, которое может либо приводить к негативным последствиям для здоровья пациента, либо усиливать взаимный положительный эффект. Требуется консультация врача для решения вопроса совместного приема лекарственных средств.

Потребитель:

Кетоконазол может увеличить уровни в крови и эффекты хинина. Вам может понадобиться регулировки дозы или более частое наблюдение врача для безопасного использования обоих препаратов. Пусть ваш врач знаю, если вы испытываете усиление побочных эффектов хинина, такие как головная боль, покраснение лица, потливость, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, головокружение, звон в ушах, снижение слуха, нечеткость зрения, ухудшение зрения, и нарушения сердечного ритма. Важно рассказать своему врачу о всех других лекарств вы используете, в том числе витаминов и трав. Не прекратить использование любых лекарств, не посоветовавшись с врачом.

Профессионал:

Монитор: одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP450 3А4 может увеличить плазменные концентрации хинина, который в основном метаболизируется изоферментом. В десяти здоровых добровольцев, введения однократной 600 мг пероральной дозы хинина сульфат в сочетании с мощным ингибитором CYP450 3А4 Troleandomycin (500 мг перорально каждые 8 часов в течение 48 часов) значительно увеличился средний хинин пик концентрации в плазме (Смах), системная экспозиция (AUC) и терминала ликвидации период полураспада на 26%, 90% и 63%, соответственно снизился и средний устной зазоре (CL/F) и на 45% по сравнению с введением хинина в одиночку. Troleandomycin также снижается средняя Cmax, AUC и очевидной формации клиренс основного метаболита, 3-гидроксиquinine, на 75%, 58% и 81%, соответственно. Кроме того, в исследовании, девять здоровых добровольцев, администрированием единого 500 мг пероральной дозы хинина гидрохлорид в сочетании с другим мощным ингибитором CYP450 3А4 кетоконазол (100 мг дважды в день в течение 3 дней) привело к 45% увеличение означает, хинин AUC и на 31% уменьшение среднего оральный клиренс по сравнению с введением хинина в одиночку. Клинически, высокий уровень плазме хинин может увеличить риск удлинения интервала QT, который был связан с желудочковых аритмий, включая трепетание де пуантах и внезапной смерти. Фатальные аритмии трепетание де пуантах сообщили в пожилой пациент, который получил хинин в сочетании с эритромицином, умеренно мощным ингибитором CYP450 3А4, и дофамина. Однако, причинно-следственная связь не установлена в данном случае. Риск развития других токсических эффектов хинина, таких как cinchonism может быть увеличен.

Управления: будьте внимательны, если хинин используется в сочетании с мощными и умеренными ингибиторами CYP450 3А4. Пациентам следует тщательно контролировать для неблагоприятных реакций, связанных с хинином, таких как гематологической токсичности и кардиальных аритмий, включая трепетание-мерцание и трепетание предсердий. Пациентов следует предупредить о необходимости связаться со своим врачом, если они испытывают усиление побочных эффектов, таких как головная боль, покраснение лица, потливость, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, шум в ушах, головокружение, вертиго, снижение слуха, нечеткость зрения, ухудшение зрения, и нарушения сердечного ритма.

Источники

Mirghani RA, Yasar U, Zheng T, et al "Enzyme kinetics for the formation of 3-hydroxyquinine and three new metabolites of quinine in vitro; 3-hydroxylation by CYP3A4 is indeed the major metabolic pathway." Drug Metab Dispos 30 (2002): 1368-71
Cerner Multum, Inc. "Australian Product Information." O 0
Mirghani RA, Hellgren U, Westerberg PA, Ericsson O, Bertilsson L, Gustafsson LL "The roles of cytochrome P450 3A4 and 1A2 in the 3-hydroxylation of quinine in vivo." Clin Pharmacol Ther 66 (1999): 454-60
Wanwimolruk S, Paine MF, Pusek SN, Watkins PB "Is quinine a suitable probe to assess the hepatic drug-metabolizing enzyme CYP3A4?" Br J Clin Pharmacol 54 (2002): 643-51
Zhang H, Coville PF, Walker RJ, Miners JO, Birkett DJ, Wanwimolruk S "Evidence for involvement of human CYP3A in the 3-hydroxylation of quinine." Br J Clin Pharmacol 43 (1997): 245-52
Mirghani RA, Ericsson O, Tybring G, Gustafsson LL, Bertilsson L "Quinine 3-hydroxylation as a biomarker reaction for the activity of CYP3A4 in man." Eur J Clin Pharmacol 59 (2003): 23-8
Zhao XJ, Ishizaki T "A further interaction study of quinine with clinically important drugs by human liver microsomes: determinations of inhibition constant (K-i) and type of inhibition." Eur J Drug Metab Pharm 24 (1999): 272-8
Mirghani RA, Hellgren U, Bertilsson L, Gustafsson LL, Ericsson O "Metabolism and elimination of quinine in healthy volunteers." Eur J Clin Pharmacol (2003):
Zhao XJ, Ishizaki T "Metabolic interactions of selected antimalarial and non-antimalarial drugs with the major pathway (3-hydroxylation) of quinine in human liver microsomes." Br J Clin Pharmacol 44 (1997): 505-11
Cerner Multum, Inc. "UK Summary of Product Characteristics." O 0
"Product Information. Qualaquin (quinine)." AR Scientific Inc, Philadelphia, PA.